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购买THJ-018

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尽管新型精神活性物质越来越普遍,但目前没有人体代谢数据,使实验室记录尿样中的摄入量和评估药物的药效学、药代动力学和毒理学特性变得复杂。

2014年,JWH-018和THJ-2201的合成大麻素吲唑类似物

出售的THJ 018是一种新的合成药物。它被列入大麻素类。这种物质是一种著名的JWH-018的类似物。

AM-2201,经鉴定,国家法医实验室信息系统包含220份THJ-2201报告。由于发生了许多不良事件,缉毒局于2015年1月将THJ-2201列为附表一。

方法:我们使用高分辨率质谱(HR-MS)(TripleTOF 5600+)在人类肝细胞中培养10 μmol/L THJ-018和THJ-2201 3小时后确定最佳代谢物标记。用MetaSite进行硅学代谢物预测,并与人肝细胞中鉴定的代谢物进行比较。

结果:检测到13个THJ-018的代谢物,主要的代谢途径是N-戊基链的羟基化和进一步氧化或葡萄糖醛酸化。对于THJ-2201,观察到27种代谢物,主要是氧化脱氟和随后的羧酸化或葡萄糖醛酸化,以及羟基代谢物的葡萄糖醛酸化。

两种化合物都在萘基上观察到二氢二元醇的形成。MetaSite预测与THJ-018肝细胞代谢物匹配良好,但低估了THJ-2201的氧化脱氟作用。

结论。 利用HR-MS进行数据采集和处理,我们描述了THJ-018和THJ-2201在人类肝细胞中的代谢特征,并为实验室识别THJ-018和THJ-2201的摄入量以及将观察到的不良事件与这些新的合成大麻素联系起来提出了适当的标记。

合成大麻素(SCs)与内源性大麻素受体相互作用,引起类似于Δ9-四氢大麻酚的仿大麻效应(1,2)。滥用SC3会引起严重的毒副作用,包括急性肾损伤、心肌梗塞和死亡(3,4)。

尽管有这些健康危害,但SC的摄入仍然存在。许多SC(如JWH018、JWH-073、AKB48和XLR-11)已经在美国、日本和大多数欧洲国家被列入计划;然而,更多结构多样的化合物不断出现。

Gram

100 gram, 1000 gram, 10000 gram, 200 gram, 2000 gram, 300 gram, 500 gram, 5000 gram

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