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Cómo comprar analgésicos

(The Washington Post)

Un nuevo modelo para desarrollar painkillers podría ayudar a reducir las sobredosis relacionadas con los opiáceos, que mataron a unas 2.000 personas en el Reino Unido el año pasado y que suponen la muerte de 91 people every day en los estados unidos.

Una investigación publicada el jueves en la revista Cell demuestra que es posible desarrollar opioides que alivian el dolor con la misma eficacia que la morfina pero sin detener o ralentizar la respiración.

En 2016 se produjeron 3.744 intoxicaciones por drogas en el Reino Unido y 2.038 tenían que ver con un opiáceo, más comúnmente heroína o morfina, Oficina de Estadísticas Nacionaleslas cifras lo demuestran.

Pero en Estados Unidos la adicción a los opioides con receta ha devastado comunidades y ha dejado cientos de miles de muertos, con Donald Trump declarando una emergencia de salud pública a principios de este año.

La crisis en Estados Unidos se ha disparado desde la década de 1990 con la prescripción excesiva de medicamentos adictivos, los altos niveles de dolor crónico y la afluencia de potentes opiáceos sintéticos, como el fentanilo.

El fentanilo se utiliza normalmente para aliviar el dolor en pacientes terminales y, a una potencia 100 veces más que la heroína, es una causa creciente de muerte en el Reino Unido.

Los investigadores del Instituto de Investigación Scripps (Florida) llevan dos décadas buscando formas de desligar los efectos de los opiáceos de dos vías: la vía de la “proteína G”, que se cree que media en el alivio del dolor, y la vía de la “beta-arrestina2”, vinculada a la supresión de la respiración.

En los últimos seis años han desarrollado 500 posibles nuevos compuestos analgésicos, 60 de los cuales inciden más en una u otra vía.

En este grupo identificaron fármacos clave, todos ellos capaces de ser absorbidos por el cerebro, y todos tan potentes como la morfina “si no más”, pero algunos de los cuales sólo impactaban en una vía.

Los compuestos que resultaron más letales en los ratones actuaron principalmente en la vía de la beta-arrestina2, y ésta es la principal vía de actuación del fentanilo, lo que posiblemente explique su elevada tasa de sobredosis.

El estudio afirma que los resultados “apoyan firmemente la hipótesis de que los compuestos que no reclutan la beta-arrestina2 pueden resultar más seguros que los opioides clínicos actuales”.

Sin embargo, todavía no se ha demostrado de forma concluyente que la beta-arrestina2 sea la causa principal de la supresión de la respiración: podría haber otros factores en juego.

También está por ver si los fármacos que evitan esta vía tienen otros efectos secundarios, como ser más adictivos o causar estreñimiento, que socavarían su menor riesgo de sobredosis.

Sin embargo, los autores concluyen que los fármacos identificados en la investigación presentan la mayor separación entre el dolor y la supresión de la respiración de todos los estudios realizados hasta ahora: “Nuestra esperanza es que este trabajo pueda ayudar al desarrollo farmacéutico de alternativas más seguras a las actuales terapias con opioides”.

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